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紫杉醇是临床上用于治疗多种肿瘤的药物,但是由于紫杉醇几乎不溶于水,含有助溶剂的紫杉醇注射液会导致患者发生超敏反应,并且注射前要对患者进行脱敏药物的预处理。为了增强紫杉醇的水溶性和靶向性、降低紫杉醇的毒副作用、增强紫杉醇的抗肿瘤作用,需要对紫杉醇进行结构修饰。本文重点介绍紫杉醇的C-7位和C′-2位的修饰方法及其对紫杉醇水溶性、靶向性和抗肿瘤活性的影响,为紫杉醇结构修饰的新药研发提供参考信息。