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光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)自问世以来,已成为治疗癌症的重要方法。作为PDT中最重要的因素,光敏剂(PS)的研究越来越受到重视。介绍了卟啉类光敏剂的发展过程,大致分为三代:第一代以血卟啉及其衍生物为主,第二代主要为结构明确的卟啉类化合物,第三代光敏剂为第二代光敏剂与功能性分子结合的产物。最后例举了部分近年来已药用的卟啉类光敏剂。