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为了寻找高活性的Hill反应抑制剂,以β-氨基丙酸为原料,经过四步反应,合成了一系列未经文献报道的3-取代硫代氢化脲嘧啶.所有新化合物的结构均经过1H NMR,IR和元素分析证.初步的生物活性测试表明,所合成的化合物能有效地抑制Hill反应,如化合物5j有很高的抑制活性(IC50=0.82μg·mL-1).