【摘 要】
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盘状结构域受体(DDRs)为跨膜受体酪氨酸激酶超家族的成员,可参与细胞增殖、迁移、粘附和基质重塑等多种细胞过程.DDRs功能失调与纤维化、动脉粥样硬化及癌症等多种疾病的发生发展密切相关,因此,DDRs成为药物研发新的潜在分子靶标.鉴于DDRs与受体酪氨酸激酶的ATP结构域具有高度的同源性,开发选择性DDRs抑制剂具有极大的挑战.因此,本文在总结DDRs的结构与功能的基础上,基于分子与蛋白的不同结合模式,分4类就已报道的DDRs抑制剂的研究进展进行综述.
【机 构】
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辽宁中医药大学附属第三医院,辽宁沈阳110001;沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016
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盘状结构域受体(DDRs)为跨膜受体酪氨酸激酶超家族的成员,可参与细胞增殖、迁移、粘附和基质重塑等多种细胞过程.DDRs功能失调与纤维化、动脉粥样硬化及癌症等多种疾病的发生发展密切相关,因此,DDRs成为药物研发新的潜在分子靶标.鉴于DDRs与受体酪氨酸激酶的ATP结构域具有高度的同源性,开发选择性DDRs抑制剂具有极大的挑战.因此,本文在总结DDRs的结构与功能的基础上,基于分子与蛋白的不同结合模式,分4类就已报道的DDRs抑制剂的研究进展进行综述.
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