小分子抑制剂相关论文
天冬酰胺内肽酶又名Legumain,是一种溶酶体的半胱氨酸家族的蛋白。天冬酰胺内肽酶在肿瘤细胞细胞及其微环境中高表达,能特异性识别......
免疫检查点抑制剂（immune checkpoint inhibitors, ICIs）通过阻断免疫检查点与其配体的结合，解除免疫检查点引起的免疫功能抑制，从而重......
磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）是PI3K/Akt/mTOR信号通路中的关键位点，研究表明肿瘤的发生发展与PI3K/Akt/mTOR信号通路的调节和异常活化密切......
癫痫是一种慢性脑部疾病,其特征为大脑神经元异常同步放电引起的脑功能短暂失常。电压门控钠通道Nav1.6亚型在中枢神经系统中的谷......
表皮生长因子受体（Epidermal growth factor receptor,EGFR）是细胞表面受体酪氨酸激酶（Receptor tyrosine kinase,RTK）超家族ErbB家族......
目的胰腺癌是全世界最致命的癌症之一。IAP作为E3泛素连接酶发挥作用,参与胰腺癌的发生、发展和转移。尽管IAP靶向疗法已经被开发......
目的:（1）探究AVIL基因在胃正常黏膜细胞中过表达对其增殖迁移的影响,为进一步研究AVIL在胃癌中的作用奠定基础。（2）针对AVIL基因设计了......
p53蛋白是细胞内重要的肿瘤抑制因子之一,MDM2和MDMX是其重要的调节因子,二者的相互作用也是一个重要的抗肿瘤靶点。目前的已有多......
目的 探讨曲美替尼(Trametinib)对维莫非尼(Vemurafenib)治疗BRAFV600E突变型甲状腺乳头状癌抵抗的逆转作用和机制.方法 应用CCK-8......
药物-蛋白质非共价相互作用是药物发挥药效的重要途径,其作用方式和结合力大小往往决定了药物利用率和生物活性的高低。深入阐明二......
盘状结构域受体(DDRs)为跨膜受体酪氨酸激酶超家族的成员,可参与细胞增殖、迁移、粘附和基质重塑等多种细胞过程.DDRs功能失调与纤......
表观遗传修饰改变与胶质瘤的发生、发展有密切关系,DNA甲基化、组蛋白修饰和非编码RNA等多种表观遗传修饰的异常改变是胶质瘤发生......
目的 综述α-突触核蛋白(alpha-synuclein,α-syn)的结构及其显像剂和小分子抑制剂的研究进展,为进一步开发新型显像剂提供参考.方......
PARP16属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)家族成员,是一种单ADP-核糖基转移酶,与其他家族成员不同,它是位于内质网的锚定跨膜蛋白.......
RNA结合蛋白(RBP)在基因调控过程中扮演着关键的作用,参与RNA的翻译、修饰、剪接和转运等重要生命活动,探索RBP对RNA的具体作用意......
目的:胃癌是严重威胁人类生命健康的一种恶性肿瘤,最新的癌症统计数据显示全球胃癌每年新增病例约103万例,死亡约78万例。近年来,......
研究背景弥漫大B细胞淋巴瘤（DiffuseLargeB cell Lymphoma,DLBCL）是非霍奇金淋巴瘤（non-Hodgkin lymphoma,NHL）中所占比例最高的一种B......
蛋白质稳态是细胞能够正常发挥基本细胞功能所必须的,分子伴侣蛋白是蛋白质稳态的重要调控者,70 k Da的热休克蛋白（Hsp70）是细胞中普......
研究背景和目的据最新全球癌症数据表明:我国胃癌的发病率（10.5%）与死亡率（12.4%）均居所有恶性肿瘤的第三位。在胃癌发生发展中,细胞周......
Bcl-2家族蛋白之间通过BH3结构域介导的蛋白-蛋白相互作用（PPI）调控细胞凋亡,其中抗凋亡的类Bcl-2蛋白是多种癌症治疗的重要靶标蛋白......
目的 通过分子对接的虚拟筛选和体外酶活性测试,获得具有新型骨架结构的新型冠状病毒木瓜样蛋白酶(PLpro)抑制剂.方法 利用分子对......
Ras信号通路在肿瘤的发生发展中有着重要作用,该通路与肿瘤细胞的增殖、转移、凋亡等关系密切,但目前没有确定的靶向药物在临床上......
靶向治疗在恶性血液肿瘤治疗中发挥着重要的作用.药物特异性靶向基因或者蛋白能够通过干扰肿瘤细胞生长和增殖,从而实现对肿瘤的治......
间质-表皮转化因子(cellular-mesenchymal epithelial transition factor,c-Met)为受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases,RTK......
经过特殊设计的小分子抑制剂可共价结合KRas蛋白的催化结构域,从而抑制KRas与下游效应蛋白的结合.本研究采用镍柱亲和层析、酶切标......
蛋白降解靶向嵌合体(proteolytic targeting chimera,PROTAC)是一种通过泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白的新技术.PROTAC是一类......
核糖核苷酸还原酶（RNR）是生物界唯一能催化4种核糖核苷酸（NDPs或NTPs,N=A,G,C或U）还原生成相应脱氧核糖核苷酸（d NDPs或d NTPs,N=A,G,C......
目的:胶质母细胞瘤是最常见、恶性程度极高的中枢神经肿瘤,呈浸润性生长、复发率高,生存期短。传统的预后判定方法不能准确的给出......
目的 开发新型X连锁抗凋亡蛋白(XIAP)抑制剂.方法 采用计算机辅助药物设计,对ChemDiv数据库分别进行类药性筛选、基于结构的虚拟筛......
程序化死亡配体-1(PD-L1)靶向免疫治疗被广泛应用于不同类型的癌症中,患者从PD-L1靶向免疫治疗的获益主要依赖于肿瘤组织PD-L1的表......
β-catenin/Tcf相互作用抑制剂是阻断Wnt/β-catenin信号通路异常激活以及开发抗癌药物的研究重点之一,目前已报道了许多相关化合......
IL-6作为一种多效性的细胞因子,在体内参与多种生理活动.IL-6通过多种机制在慢性炎症、自身免疫性疾病、肿瘤等疾病的生理和病理过......
应用小分子抑制剂将诱发胚胎干细胞(Embryonic stem cells,ESCs)分化的信号通路关闭有利于胚胎干细胞自我更新和多能性的维持,本研......
实验以人工诱导的耐药菌株和临床分离的猪源耐药大肠杆菌Fj307为主要材料,以大肠杆菌AcrAB-TolC外排系统中AcrA蛋白为干扰目标设计......
目的 探讨MELK 基因在慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)的表达情况及临床意义,进一步研究MELK 基因靶向小分......
目的：利用小鼠T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)模型,探索与T-ALL相关的mTOR信号通路的小分子抑制剂雷帕霉素(rapamycin)对T-ALL的影......
目的:Bcl-2蛋白的过度表达阻止细胞正常的生理凋亡,是肿瘤产生及发生耐药的重要原因之一,它是目前抗肿瘤药物研究很具前景的新靶点......
目的：验证Statticruxolitinib对具有干细胞特性的三阴乳腺癌细胞系增殖抑制作用,并且初步探究其作用机制.方法：体外培养三阴乳腺癌细......
甲状腺乳头状癌(PTC)是甲状腺最常见的恶性肿瘤,其发病率近几年逐年升高,且增长速度很快.手术切除肿瘤目前是PTC最有效的治疗手段,......
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(protein tyrosine phosphatases 1B,PTP1B)通过催化蛋白质酪氨酸残基的去磷酸化过程,在胰岛素信号转导中起......
蛋白激酶CK2 是一种分布在多种细胞中高度保守的的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，有数百种内源性底物[1]。最近研究显示CK2 过表达与一些癌......
目的：拟在前期RhoA蛋白小分子抑制剂HL07号化合物的基础上,通过结构优化,在细胞、组织、整体水平筛选出在蛛网膜下腔出血后脑血管痉......
脊髓损伤造成神经细胞死亡和传导束中断,炎性因子大量释放,触发细胞坏死及凋亡的级联反应,导致局部微环境的失衡,引起多种神经生长......
由于脊髓损伤中存在铁超载及促进脂质过氧化等现象，提示损伤过程中可能存在铁死亡。铁鳌合剂和一些抗氧化药物已被证明可以保护脊髓......
胃癌是全世界范围内引起死亡的重要因素之一,P21活化蛋白激酶(PAKs)作为肿瘤细胞信号网络中的关键调节因子,通过其广泛存在的下游......
本文用计算机辅助设计模拟出HER2/neu和EGFR受体酪氨酸激酶的三维空间结构根据其空间结构、搜索数据库找出候选取化合物检测化合物......
