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他克莫司是一种新型强效免疫抑制性大环内酯类抗生素,主要通过细胞色素P450(如CYP3A4和CYP3A5等)代谢,由P-糖蛋白进行转运。越来越多的研究发现CYP3A4,CYP3A5酶及P-糖蛋白的某些基因多态性可以影响他克莫司的药代和药效。现就CYP3A4,CYP3A5及P-糖蛋白的基因变异与他克莫司个体间差异相关性研究进行综述。