【摘 要】
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目的将酮洛芬制备成微乳凝胶以扩大其载药量并提高药物经皮透过率,考察其体外透皮特性。方法通过绘制伪三元相图确定酮洛芬微乳区油相/表面活性剂比例范围,以离体大鼠皮肤的24 h累积渗透量及时滞为指标,采用星点设计-效应面法进行微乳凝胶处方优化,与市售凝胶对比透皮性能。结果酮洛芬微乳最佳油相、表面活性剂及助表面活性剂分别为油酸、聚氧乙烯蓖麻油（EL-35）和乙醇,经星点设计实验优化的微乳处方为油酸1.35
【机 构】
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浙江省神经精神疾病药物研究重点实验室浙江省医学科学院
【基金项目】
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浙江省科技厅项目资助（2017C33147）； 浙江省神经精神疾病药物研究重点实验室资助（2019E10021）；
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目的将酮洛芬制备成微乳凝胶以扩大其载药量并提高药物经皮透过率,考察其体外透皮特性。方法通过绘制伪三元相图确定酮洛芬微乳区油相/表面活性剂比例范围,以离体大鼠皮肤的24 h累积渗透量及时滞为指标,采用星点设计-效应面法进行微乳凝胶处方优化,与市售凝胶对比透皮性能。结果酮洛芬微乳最佳油相、表面活性剂及助表面活性剂分别为油酸、聚氧乙烯蓖麻油（EL-35）和乙醇,经星点设计实验优化的微乳处方为油酸1.35%,EL-35 10.8%,乙醇9%,其离体大鼠皮肤24 h累积渗透量562.82μg·cm-2,是市售凝胶的1.35倍。结论本实验制备的酮洛芬微乳凝胶渗透性能良好,为酮洛芬微乳凝胶的开发奠定基础。
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