【摘 要】
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基于活性亚单元拼接原理,将查尔酮分子片段拼接到香豆素结构中,设计并合成了一系列新型含查尔酮结构的香豆素衍生物;以苯乙酮和对甲基苯甲醛为原料,经克莱森-施密特缩合、溴
【机 构】
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川北医学院药学院,川北医学院微生物学与免疫学教研室
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基于活性亚单元拼接原理,将查尔酮分子片段拼接到香豆素结构中,设计并合成了一系列新型含查尔酮结构的香豆素衍生物;以苯乙酮和对甲基苯甲醛为原料,经克莱森-施密特缩合、溴代、环合、消除等反应制备得到24个目标化合物;化合物结构经1H NMR、ESI-MS确证。采用MTT法评价了化合物对HepG2、DU145及A549肿瘤细胞的抗增殖作用。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较好抗增殖作用,其中Ⅰc,Ⅱb,Ⅱc和Ⅱd对HepG2和A549的抗增殖作用较强,IC50分别为2.05~9.16 mol/L和3.48~10.81 mol/L,在此基础上初步探讨了此类化合物的构效关系。
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