水杨酸及其类似物抑制β-内酰胺酶的构效关系研究

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wdqbupt
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的 检测水杨酸及水杨酸的19个类似物对分离自铜绿假单胞菌的β-内酰胺酶的抑制活性,初步探讨它们的构效关系。方法 采用Nitrocefin法。结果 水杨酸对该酶的50%抑制浓度(IC50)为22mmo1·L^-1;4个类似物的IC50比水杨酸低,其余类似物的活性比水杨酸差。结论 水杨酸苯环上的羧基及邻位羟基是活性基团之一。水杨酸邻位上的羟基被羧基取代后能提高抑制活性。在水杨酸的苯环上增加磺酸基或硝基能提高抑制活性。苯环E的氨基可降低水杨酸的抑制活性。在苯甲酸的苯环上连接氯或氟与抑制活性无关。
其他文献
一.高楼万丈平地起 吉化第二小学在八十年代末还是一所不起眼的企办小学,学校只有几台陈旧的苹果机,除了一个计算机教师以外,没有人知道计算机为何物,更没有人敢碰一碰那神秘的“
结合土木工程学科的特点,论述了科技论文撰写的一般规则,了解投稿、退稿、撤稿的程序,掌握科技论文写作的格式、清稿体例和道德行为规范。从论文选题、论文主要内容、论文参考文
目的 对高良姜(Alpinia officinarum IIance)根中的糖苷类成分进行分离和结构鉴定。方法 通过大孔树脂、策酰胺和凝胶反复柱色谱分离得到糖苷类化合物;利用多种波谱技术鉴定其化
国家“十二五”规划确定了发展七大战略性新兴产业的目标。加快发展创业投资,尤其是国有创业投资,是培育和发展战略新兴产业,实现经济转型的必然要求,它不仅有利于经济增长方式的转变和产业结构的转型,还有利于发挥资本的乘数效应,促进科技成果向现实生产力转化。笔者结合改革开放前沿阵地广东省的实际情况,提出了如何扶持国有创投,促进战略新兴产业发展的政策建议。  中共中央在《关于制定国民经济和社会发展第十二个五年
检测新型α-黑素细胞刺激素(α-MSH)类似物与受体的亲和力和生物学效应。构建黑皮质激素受体表达质粒,经测序鉴定后以磷酸钙-DNA共沉淀法转染HEK-293细胞,48h后加入含900μg&#183
CuO-doped(K0.5Na0.5)Nb0.9Ta0.1O3 lead-free piezoelectric ceramics have been prepared by conventional sintering technique and the effects of CuO on the phase str
近年来,全球糖尿病发病率增长迅速,糖尿病已经成为继肿瘤、心血管病之后第三大严重威胁人类健康的慢性疾病.据世界卫生组织预计,到2025年,全球成人糖尿病患者人数将增至3亿,
集团公司第一次教育培训工作会议是集团公司贯彻党中央、国务院跨世纪教育工作整体部署,推进教育培训工作改革和发展的一次重要会议。会议的主要任务是:以十五届四中全会精神为
高新区是产业集群的重要平台,在区域经济发展中起辐射和推动作用,是科技自主创新、成果转化和产业化发展的重要平台。进入21世纪后,我国社会主义市场经济体制逐渐完善,产业化在高新区的发展过程中起到了不可替代的助推作用。高新区是高新技术产业集群发展的重要载体,产业集群又推动了高新区发展的速度与质量。作为产业化重要发展模式的产业集群,已经成为了高新区发展过程中的重要趋势。高新区要在宜昌市的跨越式发展中起带动
2000年,浙江、江苏、吉林三省普通高校统一考试,文科综合能力测试一“3+X”,终于揭开面纱。笔者批阅了近7000份卷子的部分题目,认真分析和研究今年的高考试题,不难看出,能力测试为