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自1999年Barry Sharpless提出点击化学的概念以来,其得到极大的关注和发展。主要介绍了点击化学的定义和分类,其中Cu（I）催化下炔基与叠氮可形成稳定的1,2,3-3氮唑化合物,这类反应的应用最为广泛。它在标记生物大分子方面的应用主要从4个方面展开,包括标记多肽和蛋白,DNA和RNA,细胞中的酯质和病毒表面。