【摘 要】
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纳米胶束,是由疏水性内核及亲水性外壳自组装形成的纳米粒子,利用其在肿瘤部位增强的渗透和滞留效应(EPR效应),已成功用作靶向药物输送载体.本研究将近红外荧光染料Cy7-NHS与
【机 构】
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北京大学医学部药学院药剂学系,北京,100191;北京大学医学部药学院药剂学系,北京100191;山东绿叶制药国家重点实验室,山东烟台264003
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纳米胶束,是由疏水性内核及亲水性外壳自组装形成的纳米粒子,利用其在肿瘤部位增强的渗透和滞留效应(EPR效应),已成功用作靶向药物输送载体.本研究将近红外荧光染料Cy7-NHS与NH2-PEG-b-PCL连接合成了Cy7-PEG-PCL,并将其组装修饰在胶束结构中,作为紫杉醇药物的递送载体.研究结果显示,当药物/载体比例确定为1/4,由聚乙二醇-聚己内酯共聚物自组装形成的胶束粒径为30 nm左右,zeta电位为-3 mV,包封率可达95％以上.体外细胞毒实验表明,载紫杉醇胶束对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的抑制能力与Taxol(R)制剂相似.活体成像实验结果显示Cy7标记的聚合物胶束在静脉注射后可以有效地被动靶向到肿瘤部位.另外,以异位接种MCF-7细胞荷瘤裸鼠为模型的体内药效学实验中,载紫杉醇聚合物胶束显示出与Taxol(R)制剂相似的抗肿瘤活性.综上所述,在肿瘤靶向成像和治疗方面,本研究所构建的胶束载药系统显示出良好的潜力.
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