通过磺酸化、卤化、酯化、乙酰化等途径对橘皮素进行结构改造后得到 8种新衍生物 :橘皮素磺酸取代物 - 1、橘皮素磺酸取代物 - 2、橘皮素溴取代物 - 1、橘皮素溴取代物 - 2、橘皮素碳酸酯、橘皮素甲基酮 - 1、橘皮素甲基酮 - 2、橘皮素乙酰酯。并对这 8种衍生物进行了离体兔耳痒螨药效筛选试验 ,结果除磺酸取代物 - 1无杀螨作用外 ,另 7种都具有较强的杀螨作用 ,其中橘皮素乙酰酯作用最强。将橘皮素乙酰酯制成乳浊液作药效试验 ,在 0 .1%、0 .0 5%和 0 .0 2 %浓度时 ,分别在 2～ 5min、3～ 6min和 8～ 10 min内将被试螨虫全部杀死 ,杀螨效力强于橘皮素 ,与螨净、双甲脒相近 ;将其制成 1%的擦剂 ,两次滴耳、涂擦治疗 2 5只耳痒螨感染病兔和 4 75只耳痒螨感染病狐 ,两周后治愈率达 96.5% ;将其制成 50 %的乳油 ,再稀释至 0 .0 5%和 0 .0 2 5%的浓度 ,间隔1周 ,药浴两次治疗 172只和 132只两群螨虫感染病羊 ,两周后 ,治愈率分别达到 99%和 98% ,优于同期药浴的辛硫磷对照组 ,且无任何异常现象发生。橘皮素乙酰酯毒性试验结果表明 :其小鼠腹腔注射 LD50 为 2 50 .0 3mg/kg,口服给药 L D50 分别为 182 1.2 8mg/kg(溶剂为玉米油时 )和 LD50 为 2 4 99.19mg/kg(溶剂为吐温 - 2 0时 ) ,对兔皮肤急性毒性大于 10