【摘 要】
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目的 制备花旗松素单体并测定花旗松素在不同介质中的表观油水分配系数,研究其在结肠癌Caco-2细胞模型中吸收转运机制.方法 酶解法制备花旗松素,采用高效液相色谱法测定花旗
【机 构】
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天津医科大学,天津300070天津药物研究院,天津市中药质量标志物重点实验室,天津300462;天津药物研究院,天津市中药质量标志物重点实验室,天津300462;中国医学科学院放射医学研究所,天津30
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目的 制备花旗松素单体并测定花旗松素在不同介质中的表观油水分配系数,研究其在结肠癌Caco-2细胞模型中吸收转运机制.方法 酶解法制备花旗松素,采用高效液相色谱法测定花旗松素在37℃、不同pH值缓冲盐溶液和水中的饱和溶解度,通过油水分配系数计算公式得花旗松素表观油水分配系数;CCK-8实验考察花旗松素在Caco-2细胞中的安全浓度范围,再利用Caco-2细胞单层模型研究其双侧跨膜吸收转运机制;CCK-8实验考察花旗松素在人脐血管内皮细胞HDMEC细胞中的安全浓度范围,采用脂多糖诱导的HDMEC细胞建立炎症模型,用花旗松素进行干预,乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒检测LDH的活力.结果 花旗松素在不同溶剂中的1gP分别为0.29(0.1 mol/L盐酸)、0.48 (pH 2.0)、0.46 (pH 5.8)、0.34 (pH 6.8)、0.26 (pH 7.4)、0.38(水);花旗松素质量浓度在50～500 μg/mL对Caco-2细胞无明显毒性作用;不同质量浓度花旗松素在Caco-2单层细胞模型中的转运具有时间依赖性,不同质量浓度花旗松素双侧转运Papp值无显著性差异,且均小于 1×10-6 cm/s,外排率(ER)均小于2.花旗松素在50～300 μg/mL对HDMEC细胞无明显毒性作用,给予花旗松素干预后,与单独给予脂多糖(LPS)刺激组相比,花旗松素各用药组均能明显降低LDH活力(P＜0.05),花旗松素在50～100 μg/mL明显降低LDH活力,100～250 μg/mL趋于平稳.结论 花旗松素在肠道中属于难吸收药物,其跨膜转运机制为被动转运,其有对LPS致HDMEC细胞炎症有抑制作用,具有抗炎活性.
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