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伊贝沙坦通过选择性、非竞争性地拮抗血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）１型受体亚型（ＡＴ１）而抑制ＡⅡ活性。对于轻中度高血压病人，每日１次单独给予伊贝沙坦１５０或３００ｍｇ，或同时伍用其他抗高血压药物，可在２４ｈ商有效地控制血压。伊贝沙坦的降压作用与依那普利、阿替洛尔相似，但远大于氮沙坦。研究表明，伊贝沙坦对心衰也有一定疗效。伊贝沙坦耐受性较好，最常见的不良反应为头痛，有时还有上呼吸道感染、肌与骨骼疼痛等发生。