生长抑素受体拮抗剂68Ga-NOTA-JR11的制备及其microPET显像

来源 :中华核医学与分子影像杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:skywateren
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目的

制备生长抑素受体(SSTR)拮抗剂68Ga-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-JR11,并行生物分布和microPET显像研究。

方法

将1 ml含68GaCl3 (148 MBq)的HCl(0.05 mol/L)加入至65 μl NaAc缓冲液(1 mol/L)和4 μg前体NOTA-JR11中,95 ℃反应15 min,经Sep-Pak® C18 Light柱纯化后得到68Ga-NOTA-JR11。采用放射性高效液相色谱法对68Ga-NOTA-JR11进行质量控制分析,测定放化纯和体外稳定性等。取BALB/c小鼠9只,分别注射0.37 MBq 68Ga-NOTA-JR11,观察注射后5、30和60 min时药物的生物分布(每个时间点3只),计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g);另取BALB/c小鼠1只,注射14.8 MBq 68Ga-NOTA-JR11,观察注射后60 min时microPET显像情况。

结果

成功制备68Ga-NOTA-JR11,标记用时15 min,产率为90%,纯化后的放化纯大于99%,比活度为6.10 GBq/μmol,在多种缓冲溶液中放置150 min内放化纯仍在95%左右。体内生物分布与microPET显像结果基本一致,药物主要经肾脏代谢,注射后60 min肝脏摄取较低,为(0.75±0.26) %ID/g。

结论

68Ga-NOTA-JR11具有制备快速、产率高、放化纯高等特点,其生物分布和显像结果可为神经内分泌肿瘤SSTR显像研究提供进一步的基础信息。

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