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磷酸二酯酶4(PDE4)对于调节细胞内cAMP和cGMP的浓度有重要作用.早期的PDE4抑制剂在体内、体外试验中均有明确的抗炎和支气管扩张作用.但由于它的胃肠道副作用,临床使用受到了限制.现已研制出新一代的选择性PDE4抑制剂,如cilomilast和roflumilast.它们保留了早期PDE4抑制剂的抗炎和支气管扩张作用,又减少了副作用.现在已经公布了用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的临床试验结果.