目的 采用人结肠癌上皮细胞单层模型（Caco-2 细胞模型）研究芒果苷在小肠吸收转运的特性，探讨芒果苷的口服吸收机制。方法 采用 Caco-2 细胞模型进行芒果苷的跨膜转运实验，探讨时间、pH 值、浓度、外排转运蛋白 P-糖蛋白（P-gp）抑制剂、多药耐药相关蛋白 2（MRP2）抑制剂、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）抑制剂对芒果苷转运的影响。结果 芒果苷在 Caco-2 细胞模型上的转运具有时间依赖性，不同浓度芒果苷在 Caco-2 细胞的表观渗透系数(Papp)无显著性差异，微绒毛面顶侧（AP）到底侧（BL）的 Papp（AP→BL）为（8.33±1.99）×10-6～（8.48±1.15）×10-6cm·s-1,BL 侧到 AP 侧的 Papp（BL→AP）为（29.19±3.64）×10-6～（33.20±5.72）×10-6cm·s-1,Papp（BL→AP）明显大于Papp（AP→BL）（P＜0.05），药物外排率（ER）大于 3；芒果苷的 Papp随 pH 的增加而显著性增加；P-gp 抑制剂维拉帕米（P＜0.001）和环孢素 A（P＜0.05）能显著增加芒果苷 AP→BL 方向的表观渗透系数；MRP2 抑制剂 MK571 显著减少芒果苷两侧表观渗透系数（P＜0.01）;BCRP 抑制剂白杨素和烟曲霉素 C 对芒果苷的转运无明显影响。结论 芒果苷为中等吸收药物，碱性环境有利于其转运，在 Caco-2 细胞模型上的转运方式以被动扩散为主，并存在主动转运，不受外排蛋白 BCRP 的影响，但与 P-gp 有关，MK571 与芒果苷可能存在竞争转运。