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细胞色素P450酶介导绝大多数药物的体内代谢,有些临床药物相互作用问题是由于药物对细胞色素P450酶的时间依赖性抑制引起的,但在传统的体外抑制筛选方法中并未包括对时间依赖性抑制的评价方案。本文综述了药物时间依赖性抑制的研究意义及评价方法 (包括单点抑制法、IC50shift筛选法、酶动力学实验法等),并介绍如何利用所得体外数据进行临床预测。