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从南非一种风车子属植物Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物风车子抑素（combretastatin）A4（CA4）是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一。CA4对多种肿瘤细胞具有毒性作用，对一部分多药耐药癌细胞也有较强的抑制活性。目前已合成上百个CA4的衍生物，并筛选出一些新药候选物。CA4的水溶性磷酸盐前药CA4P正在美国进行Ⅲ期临床试验。本文简要介绍CA4药理作用及其作用机制，重点综述CA4衍生物的研究进展。