梭曼抗毒剂HGG类化合物定量构效关系的研究

来源 :军事医学科学院院刊 | 被引量 : 0次 | 上传用户:sswei1988
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梭曼膦酰化胆碱酯酶很易脱烷基,发生老化,一般肟类重活化剂较难使之重活化。近年来,合成了大量肟基取代的不对称双吡啶季铵盐,其中一些化合物对抗梭曼中毒有效。至于构效关系方面的分析,一般只涉及定性讨论。在一系列肟类双吡啶季铵盐研究中发现,对抗VX、沙林及梭曼中毒,肟基取代在吡啶环2-位上要比取代在4-位的化合物有较高的抗毒效价。为此,文献报道的双吡啶季铵盐大都属于2肟取代的化合物。对于第2个吡啶环上取代基位置,Moksimovic等指出3-取代的化合物比4-位异构体 Soman phosphorylated cholinesterase is very easy to de-alkyl, aging, the general reactivity of oxime reactivators more difficult to make it. In recent years, a large number of hydroxyimino-substituted asymmetric bispyridinium quaternary ammonium salts have been synthesized, some of which are effective against soman poisoning. As for the analysis of the structure-effectiveness relationship, it usually only involves qualitative discussion. In a series of oxime bipyridine quaternary ammonium salt studies, it was found that the oxime substitution was more effective than the compound substituted at the 4-position in the 2-position of the pyridine ring against VX, sarin and soman poisoning price. For this reason, most of the reported bipyridine quaternary ammonium salts belong to 2-oxime substituted compounds. For the position of the substituent on the 2nd pyridine ring, Moksimovic et al. Indicate that 3-substituted compounds are more stable than the 4-position isomer
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