利用载体输送水溶性药物常存在负载量低及释放迅速的问题，构建一种高负载量的缓释递药系统是水溶性药物临床应用的迫切需要。二维层状纳米材料比表面积高，在药物递送中具有巨大的潜力。本研究由尿素煅烧得到块状氮化碳(bulk graphitic carbon nitride, b-g-C₃N₄)，使用碱化学-超声辅助剥离法制备氮化碳纳米片(graphitic carbon nitride nanosheets, g-C₃N₄-NS)，采用扫描电镜、透射电镜和原子力显微镜考察g-C₃N₄-NS的形貌特征，X-射线衍射仪和红外光谱解析g-C₃N₄-NS的结构特征，紫外光谱法和荧光光谱法研究g-C₃N₄-NS的光学性质，并应用扫描电镜及X-射线衍射仪探究g-C₃N₄-NS稳定性。利用聚乙烯亚胺（polyethyleneimine, PEI）对g-C₃N₄-NS进行功能化修饰，以丹酚酸B（salvianolic acid B, Sal B）为水溶性药物模型，探讨g-C₃N₄-NS的负载能力及释药行为。结果显示，g-C₃N₄-NS呈片状结构，在离子环境中易层层自组装导致絮凝沉降，PEI修饰可实现g-C₃N₄-NS表面电荷切换并明显改善其稳定性。细胞毒性实验和斑马鱼胚胎发育毒性实验结果表明PEI-g-C₃N₄-NS质量浓度低于800 μg·mL^-1时毒性较低。作为药物载体，PEI-g-C₃N₄-NS巨大的比表面积及表面电荷作用使其对Sal B的最大负载率可达到327.4%，并能持续缓慢释放药物，7天累积释放率达79.2%，体外释放过程符合Higuchi方程。综上，本研究制备的PEI修饰的g-C₃N₄-NS具有良好的生物相容性和高稳定性，在水溶性药物的高负载和缓释应用方面展现出良好的前景。