氮杂岩白菜素衍生物的合成及其初步抗肿瘤活性

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岩白菜素因其广泛的生理活性而备受关注。本文通过Mannich和Mitsunobu反应,合成了8个氮杂岩白菜素衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及质谱确证。采用MTT法初步测试了目标化合物体外抗肿瘤活性,结果表明,化合物3c和3d对细胞株A549均表现出优于岩白菜素的抑制活性(IC50分别为3.74μmol/L和5.05μmol/L),可做进一步研究。 Bergenin has drawn much attention for its wide range of physiological activities. In this paper, eight azurotanubicin derivatives were synthesized by Mannich and Mitsunobu reaction. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and mass spectrometry. The in vitro antitumor activities of the target compounds were tested by MTT assay. The results showed that compounds 3c and 3d showed better inhibitory activity against canrgein (IC50 of 3.74μmol / L and 5.05μmol / L, respectively) Can do further research.
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