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目的：探讨纳米化对链霉素的胞内渗透率和胞内浓度的影响。方法：以氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料，通过乳化聚合法制备链霉素纳米粒，以人外周血单核细胞为体外细胞模型，采用高效液相色谱-质谱法检测链霉素的胞内浓度，对链霉素纳米粒和链霉素的跨膜转运情况进行对比考察。结果：链霉素纳米粒组的链霉素透过率和链霉素胞内浓度在各时间点均明显高于链霉素组，至16h时，链霉素纳米粒组链霉素的胞内浓度为链霉素组的两倍，两组之间具有显著性差异（P〈0．05）。结论：纳米化能增强链霉素的胞内渗透能力，提高链霉素的胞内浓度，使进入细胞内的链