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通过羟基喜树碱（HCPT）的10位羟基与聚乙二醇单甲醚（MPEG）之间的成醚反应,制备了MPEG化学偶联的HCPT（MPEG-HCPT）;采用1H NMR和FTIR等进行了结构表征.考察了MPEG偶联后对HCPT药物的水溶性和内酯环稳定性的影响,研究了MPEG-HCPT在水溶液中的聚集行为.结果表明,MPEG-HCPT中HCPT原药的质量分数约为33%,在37℃,p H=4.8和7.2的缓冲溶液中的溶解度分别为5.23和7.90mmol/L,明显高于HCPT原药（0.0026和0.035 mmol/L）.