【摘 要】
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以具有四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪新骨架的凝血酶抑制剂1为先导化合物,设计合成了14个氨基甲酸酯衍生物（2a～6a,2b～6b和7～10）.同时,在化合物1结构的基础上,引入具有抗血栓活性
【机 构】
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中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,中国药科大学药学院
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以具有四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪新骨架的凝血酶抑制剂1为先导化合物,设计合成了14个氨基甲酸酯衍生物（2a～6a,2b～6b和7～10）.同时,在化合物1结构的基础上,引入具有抗血栓活性的川芎醇（HTMP）,设计合成了新型结构的化合物11.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.生物活性测试结果显示,所有目标化合物对凝血酶诱导的血小板聚集均有一定的抑制活性,其中化合物4b的抑制活性[IC50=（0.11±0.08）μmol/L]强于对照药达比加群酯[IC5
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