【摘 要】
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目的制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究。方法采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-亚氨
【机 构】
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天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程中心; 天津中医药大学天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81001645)
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目的制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究。方法采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-iminothiolane hydrochloride)将OX26进行硫醇化后连接于Sal B/BA-NLC表面,以形态、粒径、Zeta电位及包封率等为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)与核磁共振波谱(NMR)进行验证。以香豆素-6(coumarin-6,C6)为荧光探针,代替黄芩苷和丹酚酸B制备制剂,利用高内涵成像仪考察脑微血管内皮细胞bEnd.3对其的摄入情况。结果所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径为(27.50±3.37)nm,PDI为0.39±0.04,Zeta电位为(-7.06±1.85)m V。DSC与NMR结果表明,药物是以无定形的形式存在于纳米结构脂质载体中。细胞摄入结果显示,当考察时间一致时,bEnd.3细胞摄入3组溶液体系的荧光强度为OX26-C6-NLC>C6-NLC>C6-SL。结论所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径较小、分布均匀,且包封率高。与溶液组和未修饰的NLC组相比,OX26修饰的NLC组具有更高的摄入量。
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