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Gefitinib是一种选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，是目前非小细胞肺癌（NSCLC）靶向治疗的热点之一，临床研究发现，患者对gefitinib的疗效有明显的差异。本文对EGFR基因及其蛋白与gefitinib疗效的相关性进行了回顾，探讨预示gefitinib疗效的标志物，有助于gefitinib在NSCLC治疗中的最优化使用。