【摘 要】
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以7-羟基香豆素为初始原料，经Duff甲酰化反应、Rap-Stoermer反应、水解反应和缩合反应得具有酰胺侧链的角型呋喃香豆素（异补骨脂素）类化合物；利用HR-MS，1HNMR及13CNMR确证化合物的结构；通过中通量抑酶活性测试方法评价化合物对AKR1C3及AKR1C1的抑制作用。合成了7个新的异补骨脂素酰胺类化合物5a～5g；初步酶活性测试结果显示，化合物5e对AKR1C3具有一定的选择性抑
【机 构】
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广州医科大学药学院广东省分子靶标&临床药理学重点实验室与呼吸疾病国家重点实验室
【基金项目】
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广东省中医药局科研项目（20222121）； 广州医科大学十四五高峰学科建设项目（06-410-2107218）； 广州医科大学学科建设项目-药学拔尖人才培养本科生项目（02-410-2206299）； 广州医科大学2022年一流专业建设项目-大学生科研创新能力提升项目（02-408-
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以7-羟基香豆素为初始原料，经Duff甲酰化反应、Rap-Stoermer反应、水解反应和缩合反应得具有酰胺侧链的角型呋喃香豆素（异补骨脂素）类化合物；利用HR-MS，1HNMR及13CNMR确证化合物的结构；通过中通量抑酶活性测试方法评价化合物对AKR1C3及AKR1C1的抑制作用。合成了7个新的异补骨脂素酰胺类化合物5a～5g；初步酶活性测试结果显示，化合物5e对AKR1C3具有一定的选择性抑制作用。合成异补骨脂素酰胺类化合物，评价其对AKR1C3的抑制作用。采用上述方法可成功合成异补骨脂素酰胺类化合物，化合物5e具有一定的选择性AKR1C3抑制作用，可为后续研究提供一定的依据。
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