二氟甲基取代吡唑甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性

来源 :农药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:qipiaolang
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以二氟乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为起始原料,经亲核取代、环化、水解、氯代和酰化反应得到N-(1-甲基-2-羟乙基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-酰胺(4),4与取代异氰酸酯作用,合成了10个未见文献报道的二氟甲基取代吡唑甲酰胺类衍生物,其结构均经过1H NMR和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物ZJ-3、ZJ-5、ZJ-7、ZJ-8对瓜类炭疽病菌、瓜类灰霉病菌和水稻纹枯病菌具有一定的杀菌活性。 Starting from ethyl difluoroacetoacetate and triethyl orthoformate, nucleophilic substitution, cyclization, hydrolysis, chlorination and acylation gave N- (1-methyl-2-hydroxyethyl) 3 difluoromethyl-1-methyl-1H-pyrazole-4-carboxamide (4), 4 with substituted isocyanates, 10 new derivatives of difluoromethyl substituted pyrazolocarboxamides The structures were confirmed by 1H NMR and MS. The preliminary bioassay results showed that the target compounds ZJ-3, ZJ-5, ZJ-7 and ZJ-8 had a certain effect on melon anthracnose, Botrytis cinerea and Rhizoctonia solani under 50 mg / L Bactericidal activity.
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