【摘 要】
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以膦酰甲酸(PFA)为先导化合物,将氨基酸酯引入PFA中,使其N-端与磷原子相连,利用膦酰氯与氨基酸酯盐酸盐在碱存在下反应,合成了化合物(Ⅰ),(Ⅰ)胺解得化合物(Ⅱ)。以l-氨基酸
【机 构】
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南开大学元素有机化学研究所,南开大学元素有机化学研究所 天津 300071,天津 300071
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以膦酰甲酸(PFA)为先导化合物,将氨基酸酯引入PFA中,使其N-端与磷原子相连,利用膦酰氯与氨基酸酯盐酸盐在碱存在下反应,合成了化合物(Ⅰ),(Ⅰ)胺解得化合物(Ⅱ)。以l-氨基酸为原料反应,对其产物的异构体进行了分离和测定;通过用光学活性的(Ⅰ)进行胺解和分离非消旋体胺解混合物两种途径,均得到了单一构型的(Ⅱ),并经(Ⅱ)的单晶X-线衍射,证实了化合物的绝对构型。
Using phosphonoformic acid (PFA) as the lead compound, the amino acid ester was introduced into PFA, the N-terminal of which was linked to the phosphorus atom, and the compound (I) was synthesized by the reaction of phosphonochloride and amino acid ester hydrochloride in the presence of base. (I) amine to give compound (II). The l-amino acids were used as raw materials to separate and determine the isomers of their products. Both of them were obtained by optically active (I) amidation and separation of non-racemic amine- (Ⅱ), and the single crystal X-ray diffraction of (Ⅱ) confirmed the absolute configuration of the compound.
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