甲磺酸沙芬酰胺有关物质的合成

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：PM123nx

【摘要】

：

为控制甲磺酸沙芬酰胺产品的质量,本研究合成了有关物质A,即(S)-2-[3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苄胺基]-丙酰胺.用对溴苯甲醚(7)与间氟苯甲酰氯(8)在Lewis酸催化下制得(5-溴-2-羟基苯基)(3-氟苄基)甲酮(9).9经还原后,与间氟溴苄(11)经取代反应生成4-溴-2-(3-氟苄基)-1-(3-氟苄氧基)苯(12),随后经溴锂交换/甲酰化反应,生成3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛(13).13与L-丙氨酰胺盐酸盐发生还原胺化得到有关物质A,总收率9.82％(以7计

【作者】

：

王进家刘飞高剑柴雨柱徐丹朱春霞

【机构】

：

南京正大天晴制药有限公司,江苏南京210046

【出处】

：

中国医药工业杂志

【发表日期】

：

2021年9期

【关键词】

：

甲磺酸沙芬酰胺有关物质合成

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