托品酰胺合成中缩合反应研究

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在制备托品酰胺的工艺中,如何选用托品酸和N-乙基-N-胺的缩合酰化的碱性溶媒,以便于后处理是实现工业化生产很重要的课题。常用的碱性溶媒有NaOH、NaOAc、Na2Co3和吡啶等,吡啶既可做溶剂又可和氯化氢,还可与酰氯形成络和物而增强酰化能力,理论产率很高,但后处理困难,实际产率反而很低。用K2CO3不仅实际产率提高而且减少了劳动强度和污染,适应了工业化大生产。
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