目的:考察苦豆子总生物碱注射用冻干粉针的成型工艺并观察其对小鼠肝癌H22移植性肿瘤的抑瘤作用。方法:以颜色、澄明度、水溶性及成形性为指标,通过单因素试验筛选充填剂的种类和用量,确定苦豆子总生物碱注射用冻干粉针的最佳处方;选取药液质量浓度及pH为考察因素,采用单因素试验优选苦豆子总生物碱注射用冻干粉针的制备工艺,测定最低共熔点并绘制冷冻干燥曲线。通过在小鼠右腋皮下无菌接种小鼠肝癌H22腹水瘤瘤株,观察苦豆子总生物碱注射用冻干粉针对该移植性肿瘤的抑瘤作用。结果:选取80 g·L-1甘露醇为填充剂,冻干前药液中苦豆子总生物碱质量浓度为25 g·L-1,pH 6.5~7.5时,冻干效果最好,复溶速度快。苦豆子总碱注射用冻干粉针高(120 mg·kg-1)、中(60 mg·kg-1)剂量组对小鼠肝癌H 22移植性肿瘤的平均抑瘤率分别为56.08%,35.49%。结论:苦豆子总生物碱冻干粉针制备工艺合理且重复性好,质量稳定,对小鼠肝癌H22移植性肿瘤具有明显的抑瘤作用并呈明显量效关系。