双子表面活性剂及NaCl对氧氟沙星囊泡性质的影响

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目的 为开发新型药物传递系统,本实验考察了非离子型双子(Gemini)表面活性剂及NaCl对氧氟沙星囊泡理化性质及包封率的影响.方法 以Span80、胆固醇和双子表面活性剂为囊材,氧氟沙星为模型药物,用薄膜水化-超声法制备囊泡,考察对囊泡粒径、电位、稳定性等理化性质及包封率、体外释放行为的影响,优化出最佳处方.结果 双子表面活性剂能显著提高囊泡包封率和粒径分布的均匀性,囊材最佳配比为Span80-CHOL-Gemini=1∶1∶1.水相中加入NaCl后,囊泡载药量明显增加,电位绝对值显著降低,NaCl最佳用量为10 mg·mL-1.体外释放实验表明,双子表面活性剂囊泡具有明显的缓释效果.囊泡中氧氟沙星在7h时平均累积释放率为62.8%.结论 双子表面活性剂囊泡对氧氟沙星具有明显的缓释作用,并具有耐盐性,双子表面活性剂有望成为一种新型药物缓释囊材.
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