【摘 要】
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目的对特异性二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂维达列汀合成工艺方法进行探索及优化。方法通过文献调研,分析报道路线的优缺点,进而确定合成工艺路线。通过对限速步骤中的主要中
【机 构】
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武汉工程大学化工与制药学院,国家应急防控药物工程技术研究中心,武汉武药科技有限公司
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目的对特异性二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂维达列汀合成工艺方法进行探索及优化。方法通过文献调研,分析报道路线的优缺点,进而确定合成工艺路线。通过对限速步骤中的主要中间体设计正交实验或单因素实验,确定关键工艺参数。结果目标化合物与中间体的结构均经过1H NMR、MS谱确证,反应总收率为38.5%。结论该合成工艺路线具有原料便宜易得、操作简单、条件温和等优点,并通过优化结晶溶剂提高了收率,更适合工业化生产。
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