骨质疏松症相关分子信号通路的发现及其各通路中关键靶点的明确,为骨质疏松症的防治开辟了新的方向。骨碎补是防治骨质疏松症的一味常用中药,目前骨碎补中被证明具有抗骨质疏松活性的单体成分包括柚皮苷、柚皮素和新北美圣草苷。研究显示,骨碎补通过调控骨代谢相关分子信号通路,如OPG/RANKL/RANK通路、组织蛋白酶K通路、Wnt/β-catenin通路、骨形成蛋白通路上相关靶点,发挥抑制骨吸收或促进骨形成的作用,最终达到防治骨质疏松症的目的。本文综述了骨碎补活性单体成分调控骨质疏松症相关信号通路的研究进展,发现研究者使用的干预药物以骨碎补总黄酮为主,其次是单体成分柚皮苷,尽管有研究表明柚皮素及新北美圣草苷可能比柚皮苷具备更强的抗骨质疏松活性,但相关研究较匮乏。另外,目前相关研究仅停留在单一分子信号通路中的一个或数个调控靶点上,为了阐明骨碎补活性单体成分抗骨质疏松的多靶点、多环节生物学机制,发掘中药防治骨代谢疾病的潜在价值,今后有必要进行骨碎补活性单体成分的进一步分离、鉴定以及各信号通路间的相互交联研究。