3-(2-羟基-2-环戊基-2-苯基-乙氧基)奎宁环烷及其光学异构体与外周毒蕈碱性受体的结合特性(英文)

来源 :中国药理学与毒理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:judycome7
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采用放射性配体-受体结合实验,研究了3-(2-羟基-2-环戊基-2-苯基-乙氧基)奎宁环烷(PCHEQ)及其4个光学异构体对豚鼠心脏,小肠纵肌,颌下腺和猪虹膜中的M受体的作用.结果表明,4种组织中的M受体对PCHEQ及其异构体表现出相似的立体选择性.PCHEQ及其异构体对4种组织中M受体的亲和力顺序相同,即RR′>PCHEQ>SR′>RS′>SS′.这些化合物对颌下腺中的M受体的选择性较高,尤以SR′异构体为显著. Using the radioligand-receptor binding experiment, the effects of 3- (2-hydroxy-2-cyclopentyl-2-phenyl-ethoxy) quinuclidine (PCHEQ) and its four pairs of optical isomers Guinea pig heart, intestine longitudinal muscle, submandibular gland and porcine iris M receptor role. The results showed that the M receptors in the four tissues showed similar stereoselectivity to PCHEQ and its isomers. The affinity of PCHEQ and its isomers to M receptors in the four tissues was the same, ie RR ’> PCHEQ> SR’> RS ’> SS’. These compounds have a high selectivity for M receptors in the submandibular glands, especially the SR ’isomer.
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