稳定同位素结合GC-MS法测定大鼠体内川芎哚的药物动力学参数(英文)

来源 :Acta Pharmacologica Sinica | 被引量 : 0次 | 上传用户:liu_kun
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目的:测定川芎哚(川芎Ⅲ号碱,perlolyrine)的药动学参数。方法:以[2-~(15)N]川芎哚为内标准及GC-MS的SIM(选择性离子监测)为检测手段,定量测定大鼠体内川芎哚的含量及其药代动力学参数。结果:大鼠灌胃给予川芎哚2mg·kg~(-1)后,川芎哚在大鼠体内呈二室模型分布,其药代动力学参数为:T_((1/2)α)=0.33h,T_((1/2)β)=4.52h,T_(1/2)(ka)=0.14h,T_(max)=0.35h,C_(max)=18.84μg/L,K_(12)=0.88h~(-1),K_(21)=0.42h~(-1),K_(10)=0.32h~(-1),V/F=109.22 L·kg~(-1),AUC=112.68μg·h·L~(-1)。结论:本法灵敏度高、特异性强且准确性好,为测定川草哚药代动力学参数提供了实用的分析方法。本研究为川芎哚临床应用提供了重要的参考资料。 Objective: To determine the pharmacokinetic parameters of chuanxiongling (perlolyrine). Methods: Quantitative determination of the content and pharmacokinetic parameters of ligustrazine in rats by [2- 15 N] -chuanxiong-Liao as internal standard and GC-MS SIM (selective ion monitoring) as the detection method. Results: The rats were intragastrically given 2mg · kg -1 of Chuanxiongole, and the pharmacokinetic parameters of Chuanxiongodole in rats were as follows: T _ ((1/2) α) = 0.33 T_ (1/2) β) = 4.52h, T_ (1/2) ka = 0.14h, T_max = 0.35h, C_max = 18.84μg / L, = 0.88 h -1, K 21 = 0.42 h -1, K 10 = 0.32 h -1, V / F = 109.22 L · kg -1, AUC = 112.68μg · h · L -1. Conclusion: This method has high sensitivity, specificity and accuracy, and provides a practical analytical method for the determination of the pharmacokinetics parameters of Radix Astragali. This study provides an important reference for the clinical application of Chuanxiong.
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