【摘 要】
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目的:制备叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊新型给药系统,并进行表征及体外药效学评价.方法:采用改良注入法制得新型给药系统,考察其形态、粒径、包封率和体外释放特性等理化性质
【机 构】
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苏州大学药学院,苏州,215123
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目的:制备叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊新型给药系统,并进行表征及体外药效学评价.方法:采用改良注入法制得新型给药系统,考察其形态、粒径、包封率和体外释放特性等理化性质对其进行表征,并通过它对叶酸受体过度表达Hela细胞的体外细胞摄取试验及生长抑制试验,进行体外药效学评价.结果:研制的隐形泡囊新型给药系统的平均粒径为100.87 nm,包封率为52.3％,体外释放显著缓慢于游离药物,且在模拟正常细胞pH 7.4环境下的释放t1/2是在模拟肿瘤细胞pH 5.0的1.98倍.细胞摄取试验说明叶酸泡囊能提高肿瘤细胞对药物的摄取(P＜0.01).细胞毒性试验证实,叶酸泡囊抑制肿瘤细胞生长的作用显著(P＜0.01),但游离叶酸可减轻叶酸泡囊对肿瘤细胞的杀伤作用.结论:本研究采用简单易行的方法制得的叶酸修饰去甲斑蝥素隐形泡囊,体外具有pH敏感性、隐形性、叶酸受体靶向性,是一种具有良好开发前景的主动靶向抗肿瘤新型给药系统.
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