【摘 要】
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目的:优化白茯苓复方口崩片处方及制备工艺,并考察其对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的小鼠急性肠炎的改善作用。方法:采用单因素试验对口崩片崩解剂、填充剂、润滑剂进行筛选,在此基础上,以口崩片硬度和崩解时限为综合评价指标,以口崩片浸膏粉用量、崩解剂用量、润滑剂用量为考察因素,采用Box-Behnken中心组合方法优化处方及制备工艺,并对所制备的口崩片进行药剂学评价,绘制其在pH=1.2盐酸溶液、pH=4.
【基金项目】
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吉林省医药健康产业项目(JLPZGF-2020-057);
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目的:优化白茯苓复方口崩片处方及制备工艺,并考察其对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的小鼠急性肠炎的改善作用。方法:采用单因素试验对口崩片崩解剂、填充剂、润滑剂进行筛选,在此基础上,以口崩片硬度和崩解时限为综合评价指标,以口崩片浸膏粉用量、崩解剂用量、润滑剂用量为考察因素,采用Box-Behnken中心组合方法优化处方及制备工艺,并对所制备的口崩片进行药剂学评价,绘制其在pH=1.2盐酸溶液、pH=4.0醋酸盐溶液、pH=6.8磷酸盐溶液和水4种不同介质的溶出曲线。以3%DSS溶液自由饮用复制ICR小鼠急性肠炎模型,考察口崩片对小鼠血清中IL-6、IL-1β和TNF-α炎症因子水平、脾脏和胸腺指数、肠长度及肠组织形态的影响。结果:通过单因素和Box-Behnken中心组合方法得到的口崩片最优处方为:浸膏粉30%,交联聚维酮24%,低取代羟丙纤维素12%,甘露醇8%,微晶纤维素20%,微粉硅胶2.5%,聚乙二醇6000用量0.5%,阿斯巴甜2.0%,柠檬酸1.0%。以此处方控制硬度4~6 kg制备的口崩片崩解时限、脆碎度、重量差异均合格,20 min时有效成分三萜及甾醇在4种不同介质中可溶出90%以上;与模型组相比,口崩片组能降低小鼠血清IL-6、IL-1β和TNF-α水平(P<0.01),提高脾脏和胸腺指数,缩短结肠长度和减轻结肠上皮受损、隐窝缺陷及炎症浸润程度。结论:该口崩片处方工艺可行,操作简便,对DSS诱导的ICR小鼠急性肠炎有较好的改善作用。
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