【摘 要】
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2,3-二甲基苯胺与水合氯醛、盐酸羟胺经缩合反应生成2,3-二甲基异亚硝基乙酰苯胺,经脱水环合、开环及重氮化水解得2-羟基-3,4-二甲基苯甲酸,再与邻氯苯乙酸醚化和分子内付-克
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2,3-二甲基苯胺与水合氯醛、盐酸羟胺经缩合反应生成2,3-二甲基异亚硝基乙酰苯胺,经脱水环合、开环及重氮化水解得2-羟基-3,4-二甲基苯甲酸,再与邻氯苯乙酸醚化和分子内付-克酰化反应制得肿瘤血管阻断剂vadimezan,总收率为40%。
2,3-dimethylaniline and chloral hydrate, hydroxylamine hydrochloride by condensation reaction 2,3-dimethylisothiokinacetanilide, dehydration cyclization, ring opening and diazotization hydrolysis 2-hydroxy- 3,4-dimethylbenzoic acid, and then o-chlorphenylacetic acid etherification and intramolecular-acylation reaction vadimezan tumor vasculovascular blocker, the total yield was 40%.
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