【摘 要】
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目的探讨HER-2受体放射性配体99Tcm-B2-S22-AFA(99Tcm-TP1623)在健康小鼠体内的生物分布和健康家兔体内的动态显像分布。方法采用氯化亚锡间接法99Tcm标记TP1623，3MM色谱纸层析测定99Tcm-TP1623标记率，计算其比活度；通过体外稳定性实验、血清蛋白结合实验和油/水分配实验，鉴定标记产品理化性质；研究99Tcm-TP1623于1、5、10、30、60和120
【机 构】
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330006 南昌大学第一附属医院核医学科,330006 南昌大学第一附属医院核医学科,330006 南昌大学第一附属医院核医学科
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目的探讨HER-2受体放射性配体99Tcm-B2-S22-AFA(99Tcm-TP1623)在健康小鼠体内的生物分布和健康家兔体内的动态显像分布。
方法采用氯化亚锡间接法99Tcm标记TP1623，3MM色谱纸层析测定99Tcm-TP1623标记率，计算其比活度；通过体外稳定性实验、血清蛋白结合实验和油/水分配实验，鉴定标记产品理化性质；研究99Tcm-TP1623于1、5、10、30、60和120 min在健康小鼠体内的生物分布特性；通过SPECT显像，结合感兴趣区(ROI)时间-放射性曲线分析，观察99Tcm-TP1623在健康家兔体内的动态分布变化。
结果99Tcm-TP1623标记率为(96.4±0.1)%，比活度为(24.35±0.06)TBq/mmol，室温下放置6 h后放化纯度为(95.03±0.97)%。油/水分配系数P为–(2.51±0.15)。小鼠血液放射性清除快，通过肾脏排泄较快，心、肺、肝、肌肉、骨骼等放射性随时间延长逐渐减低，60 min后放射性呈明显低水平，肠道放射性则随时间缓慢增加。脑放射性始终呈最低水平。健康家兔体内99Tcm-TP1623血池影消退迅速，主要通过肾脏排泄，见胆囊、肠道排泄影，胃区和颈部未见放射性浓聚，脑组织始终呈低本底。
结论99Tcm-TP1623制备方法简便，标记率及产品比活度高，体内、外稳定性好，具有优良的动物体内动力学特性。
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