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大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素及通过其结构修饰得到的衍生物。为发现具有优良抗耐药活性和其他生物活性的化合物、解决当前日益泛滥的细菌耐药性，研究工作者对大环内脂酯类化合物进行了大量的结构修饰。本文在简要介绍大环内酯类抗生素的发展概况的基础上，重点对大环内酯类化合物结构中克拉定糖和去氧氨基糖的结构修饰及对生物活性的影响进行综述。