氯丙嗪裂环类似物的合成

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对-氯苯基β-氯乙基硫醚与苯胺作用生成N-(β-对-氯苯硫乙基)-苯胺,而通过Gabriel合成法生成对-氯苯基β-氨乙基硫醚。此二化合物分别用β-氯丙酰氯酰化后再与各种仲胺缩合,各生成一系列的β-二烷氨基丙酰基衍生物。将这些化合物用氢化铝锂还原,得到一系列的γ-二烷氨基丙基衍生物(氯丙嗪的裂环类似物)。药理试验结果表明裂环后失去安神作用,但仍保留抗组织胺作用。其中尚有具很强局部麻醉作用者。对-氯苯基β-氯乙基硫醚、对-氯苯基β-氯乙基碸分别与各种仲胺作用,制成一系列对-氯苯基β-二烷氨基乙基硫醚和对-氯苯基β-二烷氨基乙基碸,其中有具抗组织胺作用者。 The reaction of p-chlorophenyl β-chloroethyl sulfide and aniline to form N- (β-p-chlorophenylthioethyl) -aniline, and the synthesis of p-chlorophenyl β-aminoethyl sulfide by Gabriel synthesis . The two compounds are respectively acylated with β-chloropropionyl chloride and then condensed with various secondary amines to form a series of β-dialkylaminopropionyl derivatives. Reduction of these compounds with lithium aluminum hydride affords a series of γ-dialkylaminopropyl derivatives (split-ring analogues of chlorpromazine). Pharmacological test results show that after the split ring loses soothing effect, but still retained anti-histamine effect. Among them there is still a strong local anesthesia. P-chlorophenyl β-chloroethyl sulfide and p-chlorophenyl β-chloroethyl group were respectively reacted with various secondary amines to prepare a series of p-chlorophenyl β-dialkylaminoethyl sulfide And p-chlorophenyl β-dialkyl aminoethyl 碸, of which there is anti-histamine effect.
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