【摘 要】
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目的 制备ApoE修饰冬凌草甲素和连翘苷胶束,筛选其最优处方,并初步评价其跨血脑屏障能力.方法 采用薄膜分散法制备ApoE修饰冬凌草甲素和连翘苷胶束;利用Box-Behnken响应面法优选影响最终包封率的3因素(Soluplus/冬凌草甲素、Soluplus/TPGS1000、水化温度);通过高效液相色谱法(HPLC)对胶束中冬凌草甲素和连翘苷进行含量测定;利用不同组制剂对小鼠脑微血管内皮bEnd.3细胞的摄取实验进行跨血脑屏障能力的初步评价.结果 最优处方为ApoE 2 mg、Soluplus 40 m
【机 构】
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辽宁中医药大学药学院,辽宁大连116600
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目的 制备ApoE修饰冬凌草甲素和连翘苷胶束,筛选其最优处方,并初步评价其跨血脑屏障能力.方法 采用薄膜分散法制备ApoE修饰冬凌草甲素和连翘苷胶束;利用Box-Behnken响应面法优选影响最终包封率的3因素(Soluplus/冬凌草甲素、Soluplus/TPGS1000、水化温度);通过高效液相色谱法(HPLC)对胶束中冬凌草甲素和连翘苷进行含量测定;利用不同组制剂对小鼠脑微血管内皮bEnd.3细胞的摄取实验进行跨血脑屏障能力的初步评价.结果 最优处方为ApoE 2 mg、Soluplus 40 mg、TPGS100020 mg、 DSPE-PEG2000-NHS 4 mg、DSPE-PEG20004 mg、冬凌草甲素2 mg、连翘苷2 mg、水化温度40℃、处方量为5 mL.所制3批胶束中,冬凌草甲素的包封率为(95.85±0.12)％,连翘苷的包封率为(97.61±0.78)％.细胞摄取实验显示,经ApoE修饰的胶束跨越血脑屏障的能力显著显著优于其他制剂.结论 Box-Behnken响应面法优选出最优处方;制备得到的靶向胶束具有较好的跨血脑屏障的能力.
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