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19世纪70年代末，脊髓水平控制伤害感受的机制的发现使术后及癌症疼痛的节段性镇痛成为可能。1976年，Yaksh等首先阐明阿片类药物在脊髓水平的直接镇痛机制，但早在1901年时，一名日本外科医生首次鞘内注射10mg吗啡复合优卡因用于癌症镇痛开了鞘内注射阿片类药物用于镇痛的先河。1979年，Wang等报道了鞘内注射0．5～1．0mg吗啡即可产生良好的镇痛作用，随后鞘内注射阿片类药物（多为吗啡）用于镇痛的效果即被广泛的临床研究所证实。鞘内注射使用的阿片类药物种类繁多，但吗啡仍然是最常用的阿片类药物。