抗菌药物作用特点及临床合理选择

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  【摘要】目的:考察抗菌药物作用的特点,为临床合理使用抗菌药物提供依据。方法:对临床常用的抗菌药物如喹诺酮类、青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素类等的作用机制、特点、抗菌谱等进行分析,便于合理选择抗菌药物用于临床治疗。结果:不同抗菌药物的作用机制、特点、抗菌谱等不同,临床应根据患者感染的类型合理选择,才能降低抗药性、耐药性、不良反应等的发生率。结论:抗菌药物在临床应用较为普遍,应根据抗菌药物的作用特点,合理选择,才能保证用药的安全、有效和经济。
  【关键词】抗菌药物;作用机制;抗菌谱
  【中图分类号】R4【文献标识码】B【文章编号】1671-8801(2014)08-0101-01
  
  
  抗菌药物是一类可在较低的浓度下,有选择性的影响或抑制细菌各项功能的有机物质,在临床中有较为广泛的用途。因抗菌药物的种类较多,作用机制多种多样,故临床使用抗菌药物时,须考虑所感染病原体的种类及特点,合理选用适宜的抗菌药物,否则易产生耐药性,导致耐药菌株的传播。卫生部为规范抗菌药物的合理使用,出台了《抗菌药物临床应用指导原则》等文件,在引导和规范抗菌药物的临床应用中发挥了十分重要的作用[1]。本文笔者对临床常用抗菌药物的作用机制、特点、抗菌谱等进行分析,以期为临床合理使用抗菌药物提供依据。
  1 青霉素类及头孢菌素类
  1.1 作用机制及特点
  青霉素类与头孢类抗生素是临床应用极为普遍的β –内酰胺类抗生素,二者的其作用机制主要为干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,导致细胞壁缺损,使菌体失去渗透保护屏障,出现肿胀、变形等,最终破裂而死亡。因青霉素类药物作用于细菌的细胞壁,而人体的细胞无细胞壁结构,因青霉素类及头孢类抗生素对人类的毒性非常小。
  1.2 青霉素的临床应用
  青霉素类药物对革兰氏阳性菌、阴性球菌及螺旋体等具有较强的作用,临床主要用于治疗溶血性链球菌、敏感性葡萄球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等引起的感染性疾病,对革兰氏阳性菌等引起的白喉、破伤风、炭疽、螺旋体病、放射菌病等效果好,为临床治疗该类细菌引发的疾病的首选药[2]。但青霉素类药物对革兰氏阴性菌作用较弱,对阿米巴、立克次体、真菌及病毒等几乎无效。
  1.3 头孢菌素的临床应用
  临床按照头孢菌素类抗生素的抗菌活力,将其分为四代,各具有不同的特点。第一代以头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等为代表,对革兰氏阳性菌作用比较强,对链球菌、金黄色葡萄球菌等具有较强的作用,临床主要用于尿路感染的治疗;第二代以头孢呋辛、头孢克洛为代表,不仅具有抗革兰氏阳性菌的作用,还对格兰阴性菌的作用明显,临床用于肺炎、菌血症、尿路感染等;第三代以头孢噻圬、头孢曲松等为代表,对格兰阴性菌的作用最强,临床主要用于肺炎、败血症、脑膜炎等严重感染的治疗;第四代以头孢吡圬为代表,对革兰阴性菌的作用强于格兰阳性菌,临床用于金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌等引起的肺炎、败血症、菌血症、腹膜炎等严重感染的治疗。
  2 氟喹诺酮类[3]
  2.1 作用机制及特点
  喹诺酮类抗生素经历了半个多世纪的发展,在临床应用的种类比较多。喹诺酮类药物作用的靶点为细菌的DNA回旋酶,选择性的抑制敏感细菌的DNA回旋酶A亚单位的切割及封口活性,阻断拓扑异构酶解旋活性,从而干扰细菌DNA的合成。因人体细胞不含DNA回旋酶,故对人的影响较小。
  2.2 喹诺酮类的临床应用
  喹诺酮类抗生素的抗菌谱相对较广,对需氧的革兰阴性杆菌的作用非常强,可起到杀菌的作用,另对金黄色葡萄球菌、产酶金黄色葡萄球菌亦有良好的抗菌作用,甚至对结核分枝杆菌、支原体、衣原体等均具有较强的作用。临床主要用于敏感菌导致的胃肠道、呼吸道及泌尿道等疾病的治疗。
  3 氨基糖苷类
  3.1 作用机制及特点
  氨基糖苷类抗生素在临床应用较广泛,如庆大霉素、小诺米星、奈替米星等。其作用机制为与敏感细菌30S亚基结合,形成核糖体复合物,干扰蛋白质合成的起始阶段,影响转录与翻译,导致无功能的蛋白质合成,甚至出现细菌迅速死亡,具有极强的抗菌作用[4]。
  3.2 氨基糖苷类的临床应用
  氨基糖苷类抗生素不仅具有较强的抗菌作用,还有较强的抗生素后效应,对静止期的细菌亦有作用。临床主要用于敏感需氧格兰阴性杆菌导致的全身感染,如对脑膜炎、骨关节炎、呼吸道等具有良好的治疗作用,临床应用时需防止该类药物产生的耳毒性和肾毒性等不良反应。
  4 四环素类
  4.1 作用机制及特点
  四环素类为多环并四苯羧基酰胺母环的衍生物,常用的有土霉素、四环素、多西环素、米诺环素等。作用机制为与敏感菌核糖体30S亚单位结合,阻止氨基酰t-RNA到达并与m-RNA核糖体复合物A位结合,阻止肽链的延伸,抑制DNA的复制。
  4.2 四环素的临床应用
  四环素对革兰阳性菌和格兰阴性菌均具有较强的抑制作用,另对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等作用较强,临床主要用于布鲁杆菌、霍乱弧菌、杜克嗜血杆菌、幽门螺杆菌等引起的感染,因对淋球菌、脑膜炎菌等极易产生耐药性,不用于此类致病菌引起感染的治疗。因四环素会影响骨、牙的生长及易导致二重感染,临床应用需谨慎。
  用于临床的抗生素比较多,除上述已介绍的种类外,还有磺胺类、林可霉素类、大环内酯类、多粘菌素类等,作用机制有所不同,故临床使用抗生素用于感染性疾病的治疗时,在未确定是何种细菌感染的情况下,应慎用,故临床一般倡导在菌检结果出来后,选用适当的抗生素进行治疗,防止耐药性及耐药菌株的产生,保证临床用药的安全、有效和经济。
  参考文献:
  [1] 江明君,罗建平.医院感染现状与抗菌药物合理应用分析[J].中华医院感染学杂志,2013,23(23):5792-5794.
  [2] 张勤,金伟华,熊敏,等.我国2000-2010年抗菌药物合理应用分析[J].中国医院药学杂志,2011,31(12):1018-1021.
  [3] 孙迎娟,孙运波,陈庆增,等.加强抗菌药物合理应用管理[J].中华医院感染学杂志,2011,21(23):5032-5034.
  [4] 李丽,莫敏施,袁云艳.抗菌药物不合理应用致不良反应分析[J].当代医学,2013,19(16):141-142.
  
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