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采用生物活性因子拼接的方法将活性基团1,3,4-三唑等引入苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶化合物中,合成了7个未见文献报道的杂环取代苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物,其结构经NMR,IR和MS表征。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对人前列腺癌细胞PC3具有一定的抑制活性。