【摘 要】
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该文以原人参二醇（protopanaxadiol，PD）型皂苷为原料，盐酸为催化剂，选择性制备稀有人参皂苷Rg5和20（S）-Rg3。主要探索了酸浓度、乙醇浓度、反应温度以及反应时间对制备人参皂苷20（S）-Rg3和Rg5的影响，并通过同位素标记法研究了人参皂苷Rg3的生成机理。结果表明，当PD型皂苷质量浓度为15 mg/mL，HCl浓度为0.02 mol/L，乙醇体积分数为99%，反应温度为60
【基金项目】
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吉林省科技厅重点科技研发项目（20180201073YY）； 2019年吉林省人才开发资金资助项目；
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该文以原人参二醇（protopanaxadiol，PD）型皂苷为原料，盐酸为催化剂，选择性制备稀有人参皂苷Rg5和20（S）-Rg3。主要探索了酸浓度、乙醇浓度、反应温度以及反应时间对制备人参皂苷20（S）-Rg3和Rg5的影响，并通过同位素标记法研究了人参皂苷Rg3的生成机理。结果表明，当PD型皂苷质量浓度为15 mg/mL，HCl浓度为0.02 mol/L，乙醇体积分数为99%，反应温度为60 ℃，反应时间为3.5 h时，20（S）-Rg3和Rg5收率分别为15.32%和50.12%，20（S）-Rg3的de值为98.28%。同位素标记法研究反应机理表明，PD皂苷在盐酸催化下高立体选择性地生成Rg3是SN2机理。该方法催化剂价廉易得，操作简单，在生成Rg5的同时又能高立体选择性生成20（S）-Rg3，为一步合成多种高活性稀有人参皂苷提供新的思路。
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