【摘 要】
：
以2-（3-氰基-4-羟基苯基）-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯为原料，经水解得到中间体10;以二甲基膦乙酸苄酯为原料，经Witting反应、氢化还原双键、环合及钯/碳催化氢化脱苄基4步反应，得到中间体BODIPY-FL;10与BODIPY-FL缩合得到非布司他荧光药物探针分子，其结构经~1H NMR, MS（ESI）表征。体外生物活性测试结果显示：该荧光探针的IC50为8.3 nM,说明接
【基金项目】
：
“重大新药创制”科技重大专项（2013ZX09301302-X-5）；
论文部分内容阅读
以2-（3-氰基-4-羟基苯基）-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯为原料，经水解得到中间体10;以二甲基膦乙酸苄酯为原料，经Witting反应、氢化还原双键、环合及钯/碳催化氢化脱苄基4步反应，得到中间体BODIPY-FL;10与BODIPY-FL缩合得到非布司他荧光药物探针分子，其结构经~1H NMR, MS（ESI）表征。体外生物活性测试结果显示：该荧光探针的IC50为8.3 nM,说明接入荧光基团后探针分子与黄嘌呤氧化酶（XOD）之间的亲和力略有下降。
其他文献
本文以新媒体视阈下的我国陶瓷产品设计专业教学改革的实际需求为出发点，探索陶瓷产品设计教学改革的新方向。
＜正＞2022年3月15日是第十六个"世界社会工作日"。日前,国际社会工作者联合会网站正式发布2022年国际社工日主题及海报。2022年国际社工日主题:"共建生态社会新世界:不让任何人掉队。"2022年世界社工日提出了一项愿景和行动计划,希望通过创造新的全球价值观,通过政策和实践,为地球的可持续性和人类发展建立信任、安全和信心。
新建中运量公交后对于相关道路的设施及机动车、行人、常规公交车等运行情况均有一定程度影响。本文通过对松江有轨电车交通配套设施的评估实践，提出了道路交通运行、信号系统运行、常规公交运营、交通换乘服务与运营安全4大类15小类评价指标，探索中运量交通配套设施的后评估体系，并相应提出中运量交通配套设施在规划建设过程中的优化原则与建议，为配套设施实施后或运行后的优化提供方法和参考。
《义务教育信息科技课程标准（2022年版）》是按学生学习、发展的逻辑来进行课程内容结构化设计的。课程标准分阶段确立了学习目标，构建了螺旋式课程结构，确定了以学习为中心的课程内容，不仅明确了学生的学习过程与效果，还明确了教师的教学方式和水准。因此，信息科技教师必须及时转变教学方式，关注学习的发生，在组织学习、培养学科思维、促进学科实践上下功夫。
目的 探讨失代偿期酒精性肝硬化患者的营养风险状况，并分析相关影响因素。方法 选取2020年3月至2021年3月济宁医学院附属医院收治的失代偿期酒精性肝硬化患者186例，收集患者的临床资料，并发放问卷对患者的营养风险、家庭关怀度、饮食行为进行调查。了解患者的营养风险状况，并分析相关影响因素。结果 失代偿期酒精性肝硬化患者中110例有营养风险，76例无营养风险，营养风险发生率59.14%。有营养风险组
在生态优先、绿色低碳发展的大背景下,能提高能源的利用效率且不背离经济发展主线的综合能源系统（Integrated energy system,IES）成为了能源领域的研究热点。而多微电网在解决IES中大量分布式可再生能源消纳、保障供电可靠安全等问题上有突出表现。多微网综合能源系统包含区域内多个微电网以及配电网、配气网等。通过协同交互,上层配网系统的调配能力和不同微网的内部资源特性可以得到充分发挥,
＜正＞2018年5月2日，在北京大学师生座谈会上，习近平总书记指出：“人无德不立，育人的根本任务在于立德。”强调了“立德树人”的重要性。因此中小学教育高质量的发展，其根本落实在“立德树人”这一根本任务上。“立德树人”是每一位教育工作者必须深入贯彻的基本理念，必须践行的根本任务。
为分析酸笋与其他非发酵笋类之间的营养成分差异,以毛竹酸笋为研究对象,对其矿物元素、蛋白质、总糖及膳食纤维等营养成分指标进行分析检测。结果表明:毛竹酸笋中Ca、K、Na这3种元素的含量分别为14.19,185.66和54.08 mg/100 g,其中K和Na矿物元素含量比例平衡;蛋白质、总糖、膳食纤维含量分别为0.89, 0.94和1.92g/100 g,相较于原料毛竹笋,酸笋中蛋白质与总糖指标经发
目的：探究绝经后骨质疏松症（PMO）患者中医证型与血清25羟维生素D[25（OH）D3]、雌二醇（E2）和骨密度（BMD）的关系。方法：选择2020年1月至2022年6月来我院就诊的PMO患者94例，并选择来我院体检正常且绝经者40例。比较两组血清25（OH）D3、E2及不同部位的BMD,并将PMO按照中医证型分成脾肾阳虚组（n=35）、肝肾阴虚组（n=32）、血瘀气滞组（n=27）,比较三组的血
研制了一套铯原子喷泉钟系统作为精密重力测量国家重大科技基础设施的本地时标,并最终溯源到国际单位制“秒”定义．描述了铯原子喷泉钟的整体设计方案,包括真空物理系统、光学系统、微波综合链和电子学控制系统．实验上实现了原子的上抛和捕获,成功地扫描到Ramsey条纹．获得的Ramsey中心条纹线宽0.911（2）Hz,条纹对比度约为90.8%．通过将喷泉钟本地振荡器锁定到Ramsey中心条纹,并与氢钟比对,